1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程,包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制,以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型,即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员,而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0019BS
    (R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
    (R)-9-Hydroxy Risperidone-d4 是 (R)-9-Hydroxy Risperidone 的氘代物。
    (R)-9-Hydroxy Risperidone-d<sub>4</sub>
  • HY-111242
    SV 156 Antagonist
    SV 156 是一种有效的选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对于 hD2Ki 为 2.5 nM。 与 D3 受体亚型相比,SV 156 对 D2 多巴胺受体的结合选择性约为 40 倍。 SV 156 可用于 L-DOPA (HY-N0304) 相关的异常不自主运动 (AIM) 研究。
    SV 156
  • HY-W401531S1
    (R)-3-O-Methyldopa-d3 hydrochloride Inhibitor
    (R)-3-O-Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物,(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。
    (R)-3-O-Methyldopa-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-17382S
    Metoclopramide-d3 Antagonist
    Metoclopramide-d3 是 Metoclopramide 氘代物。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
    Metoclopramide-d<sub>3</sub>
  • HY-141496
    A-77636 Agonist
    A-77636 是一种口服有效的、选择性的长效 多巴胺 D1 受体 激动剂 (pEC50 = 8.13; EC50 = 1.1 nM)。A-77636 对多巴胺 D1 受体显示出最高的亲和力 (pKi = 7.40 ± 0.09;Ki = 39.8 nM)。A-77636 具有抗帕金森病活性。
    A-77636
  • HY-100703S
    Pipamperone-d10 dihydrochloride Antagonist
    Pipamperone-d10 (Floropipamide-d10) dihydrochloride 是氘代 Pipamperone dihydrochloride (HY-100703A)。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi=8.2) 和 D4 受体 (pKi=8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi=6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
    Pipamperone-d<sub>10</sub> dihydrochloride
  • HY-16771B
    Valbenazine dihydrochloride Inhibitor
    Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 是一种 VMAT2 抑制剂,用于抑制迟发性运动障碍。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 在缓解因慢性多巴胺受体阻断药物导致的运动障碍相关症状方面表现出潜在益处。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 已得到临床前模型证据的支持,这些模型研究了其在与迟发性运动障碍相关的遗传因素中的作用。
    Valbenazine dihydrochloride
  • HY-172425
    Deulumateperone Modulator
    Deulumateperone 是一种氘标记的 Lumateperone (HY-17637)。Lumateperone 是一种口服有效的 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂 (Ki = 0.54 nM) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂,并具有抗精神病和抗肿瘤活性。
    Deulumateperone
  • HY-12705AR
    Bromocriptine mesylate (Standard)

    甲磺酸溴隐亭 (Standard)

    Agonist
    Bromocriptine (mesylate) (Standard)是 Bromocriptine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体,pKi 为 8.05±0.2。
    Bromocriptine mesylate (Standard)
  • HY-W744038
    Zotepine-d6
    Zotepine-d6 是 Zotepine (HY-103093) 的氘代物。Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A5-HT2C,组胺 H1α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
    Zotepine-d<sub>6</sub>
  • HY-138809
    FAUC 346 Agonist 99.90%
    FAUC 346 是具有高度选择性的 D3 部分激动剂 (EC50 = 1.5 nM)。
    FAUC 346
  • HY-17382C
    Metoclopramide dihydrochloride Inhibitor
    Metoclopramide dihydrochloride是一种多巴胺 D2 拮抗剂,具有止吐作用。
    Metoclopramide dihydrochloride
  • HY-B0623S
    Ropinirole-d14

    罗匹尼罗-d14

    Ropinirole-d14 是 Ropinirole 的氘代物。
    Ropinirole-d<sub>14</sub>
  • HY-146135
    Tau-aggregation-IN-1 Agonist
    Tau-aggregation-IN-1 (Compound D-519) 是一种 tau441 蛋白聚合抑制剂,IC50 值为 21 µM。Tau-aggregation-IN-1 也是一种 dopamine D2D3 受体 激动剂。
    Tau-aggregation-IN-1
  • HY-119463
    Trepipam Antagonist
    Trepipam (Trimopam; SCH-12679) 是一种 D1-多巴胺受体 (D1-dopamine receptor) 拮抗剂。Trepipam 可减轻 6-OHDA 损伤大鼠的自残行为。Trepipam 可用于癫痫和焦虑神经症的研究。
    Trepipam
  • HY-100057
    BMY 28674 Antagonist
    BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物,通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合(EC50s 分别为 4 和 1 μM),是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
    BMY 28674
  • HY-B0410S1
    Pramipexole-d5

    普拉克索-d5; 米拉帕-d5

    Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
    Pramipexole-d<sub>5</sub>
  • HY-175001
    D1/D5 Receptor agonist-1 Inhibitor
    D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效,其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化),对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
    D1/D5 Receptor agonist-1
  • HY-167875
    Neflumozide Antagonist
    Neflumozide(HRP 913)是一种口服有效的苯异噁唑衍生物,具有强效的多巴胺拮抗剂作用和抗精神病活性。Neflumozide 可用于精神病研究。
    Neflumozide
  • HY-117059
    SK609 hydrochloride Agonist 99.83%
    SK609 hydrochloride 是一种多巴胺 D3 受体 (D3R) 选择性激动剂,EC50 为 1109 nM。SK609 hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
    SK609 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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